อีนาลาพริล

จากวิกิพีเดีย สารานุกรมเสรี

Molecular structure of enalaprilat
อีนาลาพริล

(S)-1-[N-[1-(ethoxycarbonyl)-3-phenylpropyl] -l-alanyl]-l-proline

Molecular structure of enalaprilat
อีนาลาพริแลต

Data below refers to enalapril unless indicated

สูตรเคมี C20H28N2O5
น้ำหนักโมเลกุล 376.4
ชีวปริมาณออกฤทธิ์ (Oral) 60%
การเผาผลาญ hepatic (to enalaprilat)
ครึ่งชีวิต (Oral) 11 hours (enalaprilat)
การขับถ่าย renal
Pregnancy category D (ออสเตรเลีย)

อีนาลาพริล(อังกฤษ:Enalapril) เป็นยาประเภท เอซีอี อินฮิบิเตอร์ ใช้รักษาโรค ความดันโลหิตสูง และบางประเภทของ หัวใจล้มเหลว เรื้อรัง อีนาลาพริล เป็นยาตัวแรกของกลุ่ม เอซีอี อินฮิบิเตอร์ ที่มี ไดคาร์บอกซิเลต (Dicarboxylate) ยาตัวนี้ถูกทำตลาดโดย เมอร์ค & โค. (Merck, Sharp & Dohme)โดยมีชื่อการค้า

  • รีนิเทค® (Renitec®)
  • วาโสเทค® (Vasotec®)

[แก้] พัฒนาการ

อีนาลาพริล ถูกพัฒนาขึ้นโดยนักวิจัยของบริษัท เมอร์ค & โค. ซึ่งเป็นส่วนหนึ่งความพยายามที่จะพัฒนาการรักษาโรคความดันโลหิตสูงโดยการปรับระบบ RAAS (renin-angiotensin system หรือ renin-angiotensin-aldosterone)

ความสำเร็จของสควิบบ์ ในการพัฒนา เอซีอี อินฮิบิเตอร์ ตัวแรกคือ แคปโตพริล ทำให้เกิดแรงกระตุ้นในการวิจัยของเมอร์ค & โค.ที่จะสร้างผลิตภัณฑ์คู่แข่งขึ้นมา และหาทางแก้ไขความบกพร่องของ แคปโตพริล ที่มีโครงสร้าง ซัลฟ์ไฮดริล (sulfhydryl) ที่ทำให้เกิดผลข้างเคียงเป็นรสโลหะ (metallic taste)

[แก้] อีนาลาพริแลต (Enalaprilat)

อีนาลาพริแลตเป็นเอซีอี อินฮิบิเตอร์ ที่มี ไดคาร์บอกซิเลต (Dicarboxylate) ตัวแรก ถูกพัฒนาขึ้นมาเพื่อแก้ไขข้อกำกัดของ แคปโตพริล ด้วยการแทนที่ โครงสร้าง ซัลฟ์ไฮดริล (sulfhydryl) ด้วย ไดคาร์บอกซิเลตแต่ก็ต้องมีการปรับโครงสร้างพื้นฐานเพื่อให้ฤทธิ์ในการรักษาเทียบเท่ากับ แคปโตพริล

อีนาลาพริแลต มีประสิทธิภาพสูงสุดเมื่อให้โดยการฉีดเข้าเส้นเท่านั้น เพราะถ้าให้เป็นยาเม็ดรับประทานจะไอออไนเซชั่นและมีการเปลี่ยนแปลงโครงสร้างทำให้ประสิทธิภาพการรักษาลดลง ด้วยเหตุนี้นักวิจัยของ เมอร์ค & โค. จึงได้ เอสเตอริฟิเคชั่น (esterification)อีนาลาพริแลต ด้วยเอตทานอล ได้ตัวยาที่ชื่อ อีนาลาพริล เป็น โปรดรัก เมื่อถูก เผาผลาญ ในร่างกาย จะได้ อีนาลาพริแลตที่มีประสิทธิภาพในการรักษาสูงสุด

  อีนาลาพริล เป็นบทความเกี่ยวกับ เภสัชกรรมและยา ที่ยังไม่สมบูรณ์ ต้องการตรวจสอบ เพิ่มเนื้อหา หรือเพิ่มแหล่งอ้างอิง คุณสามารถช่วยเพิ่มเติมหรือแก้ไข เพื่อให้สมบูรณ์มากขึ้น
ข้อมูลเกี่ยวกับ อีนาลาพริล ในภาษาอื่น สามารถหาอ่านได้จากเมนู ภาษาอื่น ๆ ด้านซ้ายมือ
ภาษาอื่น